Amfetamini su velika grupa derivata fe-niletilamina koji su otkriveni 1887. godine, a njihova značajnija upotreba kao stimula-tora CNS-a počela je u toku II svetskog rata. Danas su veoma popularni kao tzv. ulična droga.
Osnovna karakteristika im je:
snažna stimulacija CNS-aadrenergički (simpatikomimetski) efekti na periferiji.
Farmakokinetika i mehanizam delovanja
Amfetamini se u organizam mogu une-ti ingestijom (najčešće), intravenski, inhalacijom (piroliza, pušenje) ili insuflaci-jom čistog metamfetamina (poznatog kao „led"). U terapijskim dozama se brzo apsorbuje iz GIT-a pri čemu se maksimalna koncentracija u plazmi postiže za 1 do 2 sata (amfetamin). Za proteine se vežu od 15 do 34%. Volumen distribucije se kreće od 3 do 33 L/kg. Metabolišu se uglavnom u jetri, a eliminišu putem bubrega. Amfetamini su u stanju i da direktno stimulišu kateholaminske receptore. U visokim dozama indukuju oslobađanje serotonina i utiču na centralne serotonin-ske receptore. Oslobađanje dopamina (centralno) uzrokuje tipične promené u ponašanju i neželjene reakcije kao što je horeoatetoza.
Klinička slika
Ekstremna kateholaminska aktivnost rezultira toksičnim efektima, pre svega na srcu i CNS-u. Na akutno trovanje amfetami-nima treba posumnjati kada pacijent daje podatke o:
držanju dijete u poslednje vreme zbog problema sa viškom telesne težine,
korišćenju preparata na bazi efedrina,
poseti „rave" žurci ili koncertu.
U zavisnosti od količine unetih amfetamina, akutna trovanja se mogu podeliti na:
Težina trovanja
Klinička slika
Laka trovanja
Manifestuje se povećanjem psi-homotorne aktivnosti, nesanicom, mučninom i povraćanjem. Usta postaju suva, koža lica rumena, ženice široke, refleksi pojačani.
Srednje teška trovanja
Pored napred navedenog javlja se izrazita hiperaktivnost, konfuznost, ubrzano disanje, skok krvnog pritiska i tahikar-dija sa mogućim poremećajima srčanog ritma. Telesna temperatura je povišena uz prisustvo profuznog znojenja.
Teška trovanja
Dolazi do potenciranja napred navedenih simptoma (izrazita hipertenzija i tahikardija sa ozbiljnim poremećajima srčanog ritma, izrazita hiperpireksi-ja, konvulzije i poremećaji svesti do nivoa kome). U najtežim slučajevima moguća je smrt.
Do smrti može doći zbog ozbiljnih poremećaja srčanog ritma, izrazite hipertermi-je, izrazite hipertenzije (sa mogućom intra-kranijalnom hemoragijom ili infarktom) i encefalopatije.
Dijagnoza i diferencijalna dijagnoza Dijagnoza se postavlja na osnovu:
anamneze (poseta „rave" koncertima, držanje dijete zbog viška TT i si.),
kliničke slike (napred pomenuta),
dokazivanja amfetamina u biološkom materijalu (krv, urin) ili u lavatu.
S obzirom na već opisanu kliničku prezentaciju, diferencijalno-dijagnostički u obzir treba uzeti:
trovanje kokainom (koja traje kraće)
trovanje sedativno/hipnotičkim supstancijama (najčešće alkoholom)
maligni neuroleptički sindrom (zbog promene mentalnog statusa, neuromi-šićne rigidnosti, hiperaktivnosti i porasta telesne temperature), pri čemu presudan značaj može biti podatak o poseti „rave" žurci.
Terapija
Akutno otrovane amfetaminima treba hospitalizovati i lečiti u jedinici intenzivne nege. Specifičan antidot ne postoji, te osnovni terapijski princip (nakon sprovo-denja lavaže i davanja medicinskog uglja kod peroralnih trovanja, kao i sprovodenja postupaka uza cilju stabilizacije osnovnih vitalnih parametara) podrazumeva prime-nu simptomatske terapije, kojom se postiže kupiranje hipertermije, hipertenzije, konvulzija, poremećaja srčanog ritma i eventualnog cirkulatornog kolapsa.
U slučaju izražene agitacije i hiperaktivnosti preporučena je sedacija (prime-na diazepama, lorazepama ili midazo-lama). Ako se hipertenzija ne reguliše nakon primene sedativa, neophodna je specifična antihipertenzivna terapija. Korisna je i primena fentolamina kao specifičnog alfa-antagoniste, naročito u slučaju trovanja fenilpropanolaminom (5 mg i.v.). Nitro-prusid se češće primenjuje i lakše ga je ti-trirati.
Kod pacijenata kod kojih je prisutna promena mentalnog statusa i letargija preporučena je primena CT glave (mozga) zbog moguće intrakranijalne hemoragije ili infarkta koji se mogu videti u ovih pacijenata.
U cilju kupiranja hipertermije neophodna je primena specijalnih šatora za hlađenje ili hlađenje vodom (tuširanje, hlađenje čaršavom natopljenim vodom).
Poremećaje srčanog ritma kupirati pri-menom odgovarajućih medikamenata, ali uz izbegavanje beta blokatora.
U slučaju pojave psihotičnih reakcija korisna je primena haloperidola.
Osnovna karakteristika im je:
snažna stimulacija CNS-aadrenergički (simpatikomimetski) efekti na periferiji.
Farmakokinetika i mehanizam delovanja
Amfetamini se u organizam mogu une-ti ingestijom (najčešće), intravenski, inhalacijom (piroliza, pušenje) ili insuflaci-jom čistog metamfetamina (poznatog kao „led"). U terapijskim dozama se brzo apsorbuje iz GIT-a pri čemu se maksimalna koncentracija u plazmi postiže za 1 do 2 sata (amfetamin). Za proteine se vežu od 15 do 34%. Volumen distribucije se kreće od 3 do 33 L/kg. Metabolišu se uglavnom u jetri, a eliminišu putem bubrega. Amfetamini su u stanju i da direktno stimulišu kateholaminske receptore. U visokim dozama indukuju oslobađanje serotonina i utiču na centralne serotonin-ske receptore. Oslobađanje dopamina (centralno) uzrokuje tipične promené u ponašanju i neželjene reakcije kao što je horeoatetoza.
Klinička slika
Ekstremna kateholaminska aktivnost rezultira toksičnim efektima, pre svega na srcu i CNS-u. Na akutno trovanje amfetami-nima treba posumnjati kada pacijent daje podatke o:
držanju dijete u poslednje vreme zbog problema sa viškom telesne težine,
korišćenju preparata na bazi efedrina,
poseti „rave" žurci ili koncertu.
U zavisnosti od količine unetih amfetamina, akutna trovanja se mogu podeliti na:
Težina trovanja
Klinička slika
Laka trovanja
Manifestuje se povećanjem psi-homotorne aktivnosti, nesanicom, mučninom i povraćanjem. Usta postaju suva, koža lica rumena, ženice široke, refleksi pojačani.
Srednje teška trovanja
Pored napred navedenog javlja se izrazita hiperaktivnost, konfuznost, ubrzano disanje, skok krvnog pritiska i tahikar-dija sa mogućim poremećajima srčanog ritma. Telesna temperatura je povišena uz prisustvo profuznog znojenja.
Teška trovanja
Dolazi do potenciranja napred navedenih simptoma (izrazita hipertenzija i tahikardija sa ozbiljnim poremećajima srčanog ritma, izrazita hiperpireksi-ja, konvulzije i poremećaji svesti do nivoa kome). U najtežim slučajevima moguća je smrt.
Do smrti može doći zbog ozbiljnih poremećaja srčanog ritma, izrazite hipertermi-je, izrazite hipertenzije (sa mogućom intra-kranijalnom hemoragijom ili infarktom) i encefalopatije.
Dijagnoza i diferencijalna dijagnoza Dijagnoza se postavlja na osnovu:
anamneze (poseta „rave" koncertima, držanje dijete zbog viška TT i si.),
kliničke slike (napred pomenuta),
dokazivanja amfetamina u biološkom materijalu (krv, urin) ili u lavatu.
S obzirom na već opisanu kliničku prezentaciju, diferencijalno-dijagnostički u obzir treba uzeti:
trovanje kokainom (koja traje kraće)
trovanje sedativno/hipnotičkim supstancijama (najčešće alkoholom)
maligni neuroleptički sindrom (zbog promene mentalnog statusa, neuromi-šićne rigidnosti, hiperaktivnosti i porasta telesne temperature), pri čemu presudan značaj može biti podatak o poseti „rave" žurci.
Terapija
Akutno otrovane amfetaminima treba hospitalizovati i lečiti u jedinici intenzivne nege. Specifičan antidot ne postoji, te osnovni terapijski princip (nakon sprovo-denja lavaže i davanja medicinskog uglja kod peroralnih trovanja, kao i sprovodenja postupaka uza cilju stabilizacije osnovnih vitalnih parametara) podrazumeva prime-nu simptomatske terapije, kojom se postiže kupiranje hipertermije, hipertenzije, konvulzija, poremećaja srčanog ritma i eventualnog cirkulatornog kolapsa.
U slučaju izražene agitacije i hiperaktivnosti preporučena je sedacija (prime-na diazepama, lorazepama ili midazo-lama). Ako se hipertenzija ne reguliše nakon primene sedativa, neophodna je specifična antihipertenzivna terapija. Korisna je i primena fentolamina kao specifičnog alfa-antagoniste, naročito u slučaju trovanja fenilpropanolaminom (5 mg i.v.). Nitro-prusid se češće primenjuje i lakše ga je ti-trirati.
Kod pacijenata kod kojih je prisutna promena mentalnog statusa i letargija preporučena je primena CT glave (mozga) zbog moguće intrakranijalne hemoragije ili infarkta koji se mogu videti u ovih pacijenata.
U cilju kupiranja hipertermije neophodna je primena specijalnih šatora za hlađenje ili hlađenje vodom (tuširanje, hlađenje čaršavom natopljenim vodom).
Poremećaje srčanog ritma kupirati pri-menom odgovarajućih medikamenata, ali uz izbegavanje beta blokatora.
U slučaju pojave psihotičnih reakcija korisna je primena haloperidola.
Нема коментара:
Постави коментар